Кеторолак (Ketorolac) инструкция по применению

Передозировка

Симптомы: боль в животе, тошнота, рвота, эрозивно-язвенное поражение желудочно-кишечного тракта, нарушения функции почек, метаболический ацидоз.

Лечение: промывание желудка, введение адсорбентов (активированный уголь) и проведение симптоматической терапии. Кеторолак не выводится в достаточной степени с помощью диализа.

Форма выпускаи упаковка

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и алюминиевой фольги печатной лакированной.

2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Показания к применению

Кеторолак назначают при болевом синдроме умеренной и сильной выраженности, включая травмы, зубную боль, боли в послеоперационный период, онкологические заболевания, миалгию, невралгию, артралгию, радикулит, ревматические заболевания, растяжения, вывихи.

На прогрессирование заболевания Кеторолак влияния не оказывает. Препарат следует применять только для симптоматического лечения, уменьшения воспаления и боли на момент использования.

Противопоказания

  • Ринит, крапивница, вызванные приемом нестероидных противовоспалительных препаратов (в анамнезе);
  • Полное или частичное сочетание рецидивирующего полипоза околоносовых пазух и носа и бронхиальной астмы с непереносимостью ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов (в т.ч. в анамнезе);
  • Дегидратация, гиповолемия (вне зависимости от причины, ее вызвавшей);
  • Непереносимость препаратов пиразолонового ряда;
  • Кровотечения, высокий риск их возникновения;
  • Подтвержденная гиперкалиемия;
  • Состояние после проведения аортокоронарного шунтирования;
  • Эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (при обострении), пептические язвы;
  • Воспалительные болезни кишечника;
  • Гипокоагуляция (включая гемофилию);
  • Тяжелая почечная недостаточность (при клиренсе креатинина меньше 30 мл в минуту);
  • Геморрагический инсульт (подозреваемый или подтвержденный);
  • Активные заболевания печени или тяжелая печеночная недостаточность;
  • Нарушение кроветворения;
  • Геморрагический диатез;
  • Возраст до 16 лет (эффективность и безопасность применения препарата для этой возрастной группы больных не установлены);
  • Беременность и период грудного вскармливания (лактации);
  • Роды;
  • Гиперчувствительность к компонентам препарата и другим нестероидным противовоспалительным препаратам.

Для лечения хронических болей препарат применять не следует.

Из-за высокого риска развития кровотечения Кеторолак не применяют в качестве средства для поддерживающей анестезии, премедикации, а также обезболивания перед и во время проведения хирургических операций (включая акушерскую практику).

Кеторолак нужно применять с осторожностью при следующих заболеваниях/состояниях:

  • Артериальная гипертензия;
  • Бронхиальная астма;
  • Хроническая сердечная недостаточность;
  • Холецистит;
  • Функциональные нарушения почек (при креатинине плазмы ниже 50 мг/л);
  • Холестаз;
  • Сепсис;
  • Активный гепатит;
  • Системная красная волчанка;
  • Полипы слизистой оболочки носоглотки и носа, одновременный прием с другими нестероидными противовоспалительными препаратами;
  • Цереброваскулярные заболевания;
  • Наличие факторов, повышающих токсичность желудочно-кишечного тракта, включая табакокурение и алкоголизм;
  • Отечный синдром;
  • Послеоперационный период;
  • Гиперлипидемия/дислипидемия;
  • Ишемическая болезнь сердца;
  • Заболевания периферических артерий;
  • Сахарный диабет;
  • Клиренс креатинина меньше 60 мл в минуту;
  • Язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в анамнезе;
  • Инфекция Нeliсobacter pylori;
  • Тяжелые соматические заболевания;
  • Пожилой возраст (старше 65 лет);
  • Продолжительное применение нестероидных противовоспалительных препаратов;
  • Одновременный прием пероральных глюкокортикостероидов (включая преднизолон), антиагрегантов (включая клопидогрел), антикоагулянтов (включая варфарин), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (включая циталопрам, пароксетин, флуоксетин, сертралин).
Предлагаем ознакомиться  Свечи Вибуркол для детей при прорезывании зубов

Состав и свойства кеторолак таблетки

Одна таблетка содержит:

  • активное вещество: кеторолака трометамина (в пересчете на 100 % вещество) -10 мг;
  • вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, аэросил, магния стеарат, лактоза моногидрат, опадрай П85Е(белый): поливиниловый спирт, титана диоксид Е171, полиэтиленгликоль, тальк.

Описание: Таблетки, круглые с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой, белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа: Нестероидные противовоспалительные препараты. Производные уксусной кислоты и их аналоги. Кеторолак.

Код АТХ: М01АВ15

Способ применения и дозировка

Кеторолак в форме таблеток принимают внутрь.

В зависимости от тяжести болевого синдрома препарат применяют однократно (в дозе 10 мг) или повторно (по 10 мг до 4 раз в день).

Максимальная суточная доза – 40 мг.

Раствор Кеторолака вводят глубоко внутримышечно или внутривенно (струйно) медленно (не меньше 15 секунд) в наименьших эффективных дозах, которые подбирают в зависимости от интенсивности боли и реакции больного. При необходимости возможно одновременное применение с опиоидными анальгетиками в уменьшенных дозах.

В зависимости от тяжести болевого синдрома взрослая разовая доза при однократном введении (внутримышечном или внутривенном) составляет 10-30 мг. Пациентам старше 65 лет или при функциональных нарушениях почек обычно назначают 10-15 мг.

При многократном парентеральном введении Кеторолака применяют следующие режимы дозирования:

  • Внутримышечное введение: взрослые до 65 лет и дети от 16 лет – 10-60 мг в первое введение, затем – каждые 6 часов по 10-30 мг (обычно – по 30 мг); пожилые больные (от 65 лет) или при функциональных нарушениях почек – каждые 4-6 часов по 10-15 мг;
  • Внутривенное введение: взрослые до 65 лет и дети от 16 лет – 10-30 мг струйно в первое введение, затем – каждые 6 часов по 10-30 мг, начальная доза при непрерывной инфузии при помощи инфузомата – 30 мг, затем скорость инфузии составляет 5 мг в час; пожилые больные (от 65 лет) или при функциональных нарушениях почек – каждые 6 часов струйно по 10-15 мг.

Максимальная суточная доза Кеторолака при внутримышечном и внутривенном введении составляет:

  • Взрослые до 65 лет и дети от 16 лет – 90 мг;
  • Пожилые больные (от 65 лет) или при функциональных нарушениях почек – 60 мг.

Непрерывная внутривенная инфузия не должна продолжаться дольше 24 часов.

Продолжительность курса при приеме Кеторолака внутрь и при парентеральном введении не должна быть дольше 5 дней.

При переходе с внутримышечного и внутривенного введения на прием Кеторолака внутрь суммарная суточная доза в день перевода не должна быть больше:

  • Взрослые до 65 лет и дети от 16 лет – 90 мг;
  • Пожилые больные (от 65 лет) или при функциональных нарушениях почек – 60 мг.
Предлагаем ознакомиться  Сколько дней держится температура при прорезывании зубов

При этом в день перехода доза препарата в форме таблеток не должна быть больше 30 мг.

Способ применения и дозы

Кеторолак применяют внутрь однократно в дозе 10 мг или повторно в зависимости от тяжести болевого синдрома по 10 мг до 4-х раз в сутки.

Максимальная суточная доза не должна превышать 40 мг.

Взрослым с массой тела менее 50 кг или с нарушениями функции почек кратность применения препарата уменьшается до 1-2 раз в день.

Продолжительность курса — не более 5 дней.

Вероятность развития побочных реакций может быть уменьшена при назначении минимальной эффективной дозы в течение самого короткого времени, необходимого для контроля симптомов.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь кеторолак хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови достигается через 40 мин после приема препарата натощак в дозе 10 мг и составляет 0,7 – 1,1 мкг/мл. Богатая жирами пища снижает Cmax кеторолака в крови и задерживает время достижения Cmax на 1 ч.

Распределение

Связывание с белками плазмы составляет 99 %. При гипоальбуминемии количество свободного вещества в крови увеличивается.

Время достижения равновесной концентрации (Css) при пероральном введении в дозе 10 мг 4 раза в сутки — 24 ч.

Проникает в грудное молоко.

Метаболизм

Более 50 % введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды и р-гидроксикеторолак.

Выведение

Выводится почками (91 %) и через кишечник (6 %). Глюкурониды выводятся с мочой.

Т1/2 у пациентов с нормальной функцией почек составляет в среднем 5,3 ч (2,4 — 9 ч после приема внутрь в дозе 10 мг).

Общий клиренс составляет в дозе 10 мг – 0,025 л/кг/ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У больных с почечной недостаточностью Vd кеторолака может увеличиваться в 2 раза, а Vd R-энантиомера — на 20 %.

Т1/2 удлиняется у пожилых пациентов и укорачивается у молодых пациентов. Функция печени не оказывает влияния на Т1/2. У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме крови 19 — 50 мг/л (168 — 442 мкмоль/л) Т1/2 составляет 10,3 – 10,8 ч, при более выраженной почечной недостаточности — более 13,6 ч.

Общий клиренс у пациентов с почечной недостаточностью при концентрации креатинина в плазме крови 19 — 50 мг/л в дозе 10 мг – 0,016 л/кг/ч.

Не выводится при гемодиализе.

Фармакодинамика

Нестероидное противовоспалительное средство (НПВС), оказывает выраженное анальгезирующее действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием. Механизм действия связан с неселективным угнетением активности ЦОГ1 и ЦОГ2, катализирующей образование простагландинов из арахидоновой кислоты, которые играют важную роль в патогенезе боли, воспаления и лихорадки. По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие НПВС.

После приема внутрь начало анальгезирующего действия отмечается через 1 ч, максимальный эффект достигается через 2 — 3 ч.

Форма выпуска и состав

Кеторолак выпускают в следующих лекарственных формах:

  • Раствор для внутривенного и внутримышечного введения: желтоватого цвета, прозрачный (по 1 мл в ампулах, по 5, 10 ампул в поддонах, по 1 или 2 поддона в картонной пачке; по 2 мл в темных стеклянных ампулах, по 10 ампул в картонной пачке);
  • Раствор для внутримышечного введения: прозрачный, светло-желтого цвета (по 1 мл в ампулах, по 5 ампул в поддонах, по 1 или 2 поддона в картонной пачке либо по 5 или 10 ампул в картонной пачке; по 2 мл в темных стеклянных ампулах, по 10 ампул в картонной пачке);
  • Таблетки (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 1, 2, 5, 10 упаковок в картонной пачке; по 20 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 1 упаковке в картонной пачке; по 25 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 2, 4 упаковки в картонной пачке; по 10 шт. в полимерных банках, по 1 банке в картонной пачке);
  • Таблетки, покрытые оболочкой: белые, двояковыпуклые (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 1-3, 5 упаковок в картонной пачке);
  • Таблетки, покрытые пленочной оболочкой: двояковыпуклые, круглые, почти белые или белые; на поперечном разрезе видны два слоя (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 1-5, 10 упаковок в картонной пачке; по 20, 100 шт. в банках, по 1 банке в картонной пачке).
Предлагаем ознакомиться  Больно ли удаляют зуб мудрости, сложно ли вырывать восьмерку, какие могут быть последствия?

В состав 1 мл раствора для внутривенного и внутримышечного введения входит:

  • Активное вещество: кеторолака трометамол – 30 мг (кеторолака трометамин);
  • Вспомогательные компоненты: хлорид натрия, эдетат динатрия (соль динатриевая этилендиамин-N,N,N’,N’-тетрауксусной кислоты 2-водная (трилон Б)), вода для инъекций.

В состав 1 мл раствора для внутримышечного введения входит:

  • Активное вещество: кеторолака трометамол – 30 мг;
  • Вспомогательные компоненты: дигидрат эдетата динатрия (трилон Б), этанол (спирт этиловый в пересчете на безводный), пропиленгликоль, хлорид натрия, гидроксид натрия (1М раствор), вода для инъекций.

В состав 1 таблетки входит активное вещество: кеторолака трометамин – 10 мг.

В состав 1 таблетки, покрытой оболочкой, входит:

  • Активное вещество: кеторолака трометамол – 10 мг (кеторолака трометамин);
  • Вспомогательные компоненты: лактоза, картофельный крахмал, микрокристаллическая целлюлоза, стеарат кальция, Opadry II.

В состав 1 таблетки, покрытой пленочной оболочкой, входит:

  • Активное вещество: кеторолака трометамол – 10 мг (кеторолака трометамин);
  • Вспомогательные компоненты: микрокристаллическая целлюлоза, стеарат магния, тальк, кросповидон (коллидон ЦЛ), молочный сахар (моногидрат лактозы).

Состав оболочки: оксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза), диоксид титана, тальк, пропиленгликоль, макрогол 4000 (полиэтиленоксид 4000, полиэтиленгликоль 4000).

Оцените статью
Полюс стоматология
Adblock detector